スルホンアミドは構造スルホニル部分により形成される種である（RS（= O）2 -R「）、両方の酸素原子が硫黄原子に二重結合によって連結され、前記官能基アミノ（R NR'R ''）、ここで、R、R 'およびR' 'は窒素原子に単結合した置換原子または置換基です。
同様に、この官能基は、同じ名前の化合物（一般式はRS（= O）2 -NH 2として表されます）を形成し、いくつかのグループの薬物の前駆体である物質を構成します。
1935年代半ば、病理学と細菌学の分野を専門とするドイツ生まれの科学者ゲルハルトドマグクは、スルホンアミドに属する最初の種を発見しました。
この化合物はProntosil rubrumと呼ばれ、彼の研究と合わせて、発見から約5年後にノーベル生理学または医学賞を受賞しました。
作用機序
これらの化学物質から製造された薬物の場合、それらは、特にグラム陽性およびグラム陰性と見なされるほとんどの生物の排除に関して、幅広い適用性の静菌特性（細菌の増殖を麻痺させる）を持っています。
このように、スルホンアミドの構造は、パラアミノ安息香酸（英語ではその頭字語でPABAとして知られています）の構造と非常によく似ています。これは、細菌生物における葉酸の生合成プロセスに不可欠であると考えられています。スルホンアミドは選択的に毒性があるようです。
このため、ジヒドロ葉酸合成酵素と呼ばれる酵素種を阻害するために両方の化合物間に競争があり、それらは核酸の合成に不可欠なジヒドロ葉酸合成（DHFA）の阻害を引き起こします。
補酵素の葉酸種の生合成プロセスが細菌性生物でブロックされると、それらの成長と繁殖の阻害が発生します。
これにもかかわらず、スルホンアミドの臨床応用は多くの治療法で廃用されてきたので、トリメトプリム（ジアミノピリミジンに属する）と組み合わせて多数の薬剤を製造しています。
分類
スルホンアミドは、分子のR鎖を構成する原子とその配置に依存する構造配置に応じて、さまざまな特性と特性を持っています。それらは3つの主要なクラスに分類できます。
スルタム
それらは、一般にアミンと結合を形成したチオールまたはジスルフィドの酸化プロセスを通じて、他のタイプのスルホンアミドと同様の方法で単一の容器で製造される、環状構造を持つスルホンアミドのグループに属します。
生物活性を示すこれらの化合物を取得する別の方法には、炭素原子間の結合が後に環状種を形成するために生じる直鎖状スルホンアミドの予備形成が含まれます。
これらの種には、スルファニルアミド（サルファ剤の前駆体）、スルチアーム（抗けいれん効果）、アンピロキシカム（抗炎症作用）があります。
スルフィナミド
これらの物質は、R（S = O）NHR）として表される構造を持っています。硫黄原子は、二重結合を介して酸素に、R基の炭素原子と基の窒素に単結合を介して結合されています。 NHR。
さらに、これらはスルフィン酸と呼ばれる他の化合物に由来するアミドのグループに属し、その一般式はR（S = O）OHとして表されます。硫黄原子は二重結合と酸素原子に結合しており、 R置換基とOH基を持つ単純なもの。
パラ-トルエンスルフィンアミドなどのキラル特性を持ついくつかのスルフィンアミドは、非対称型合成プロセスにとって非常に重要であると考えられています。
ジスルホンイミド
ジスルホンイミドの構造は、RS（= O）2 -N（H）S（= O）2 -R ' として確立されており、各硫黄原子はスルホニル基に属しており、各硫黄原子は2つに結合しています。二重結合を介した、対応するR鎖への単結合を介した、および両方が中央のアミンの同じ窒素原子に結合した酸素原子。
スルフィンアミドと同様に、このタイプの化学物質は、その触媒機能により、エナンチオ選択的合成プロセス（不斉合成とも呼ばれます）で使用されます。
その他のスルホンアミド
このスルホンアミドの分類は、以前の分類には準拠していませんが、製薬の観点から、小児抗菌薬、抗菌薬、スルホニル尿素薬（経口抗糖尿病薬）、利尿薬、抗けいれん薬、皮膚科薬、抗レトロウイルス薬、C型肝炎に対する抗ウイルス薬に分類されています、とりわけ。
抗菌薬の中には、体に吸収される速度に従ってスルホンアミドを分類する分類があることに注意してください
例
市販されているスルホンアミドは非常にたくさんあります。これらのいくつかの例を以下に説明します。
スルファジアジン
抗生物質として広く使用されており、ジヒドロプテロエートシンテターゼと呼ばれる酵素の阻害剤として作用します。それはトキソプラズマ症の治療においてピリメタミンと一緒に非常に一般的に使用されます。
クロロプロパミド
スルホニル尿素群の一部であり、2型糖尿病の治療のためにインスリンの産生を増加させる機能を有していますが、副作用により使用を中止しています。
フロセミド
それは利尿薬のグループに属し、特定のタンパク質のイオン交換プロセスにおける干渉や、身体の特定の活動における特定の酵素の阻害など、さまざまな反応メカニズムを示します。浮腫、高血圧、さらにはうっ血性心不全の治療に使用されます。
ブリンゾラミド
阻害には、赤血球などの組織や細胞に存在する炭酸脱水酵素と呼ばれる酵素が使用されます。高眼圧症や開放隅角緑内障などの症状の治療に効果があります。
参考文献
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