鎮痙は予防、軽減または平滑筋、特に消化及び尿管の筋肉の痙攣を減らし、それによってこれが痙攣を引き起こすこと疝痛の痛みを軽減するために使用される薬剤です。
鎮痙薬は鎮痙薬とも呼ばれ、薬理学的観点からは副交感神経遮断薬です。つまり、副交感神経系の作用を遮断するため、アセチルコリンを遮断します。このグループのタイプの薬物はアトロピンです。
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それらは、平滑筋、腺、心臓および/または中枢神経系の副交感神経終末におけるアセチルコリンのムスカリン効果のいくつかを遮断することができる薬物です。
このグループの薬物の中で、天然由来のもの、半合成および合成のものに言及できます。天然のものは天然アルカロイドで、その中にはアトロピン（DL-ヒヨスチアミン）があり、これはAtropa Belladonnaと呼ばれる茂みから抽出されます。
スコポラミン（L-ヒヨスチン）はHyoscyamus nigerから抽出され、ジムソン雑草はL-ヒヨスチアミンの供給源であるDatura stramoniumから抽出されます。
半合成は、それらが合成される元の化合物とは、分布と体の排除の方法、およびそれらの効果の持続時間によって異なります。
合成起源の鎮痙薬の中には第三アミンがあり、その使用は現在、瞳孔拡張剤または麻痺性拡張剤としての眼科使用に制限されています。
最後に、四次鎮痙薬があり、その一部はムスカリン受容体の特定のサブタイプに特定の効果があります。
薬
以下は、副交感神経遮断薬のリストで、その天然物といくつかの四級アミンが鎮痙薬として使用されています。
-天然アルカロイド
- アトロピン（DL-ヒヨスチアミン）：錠剤、注射液、眼軟膏、点眼液、ベラドンナ抽出物およびチンキ剤で提供されます。
- スコポラミン（L-ヒオシン）：そのプレゼンテーションは、錠剤、注射剤、点眼剤です。
アトロピンの構造（出典：ハルビン/パブリックドメイン、Wikimedia Commons経由）
-第三級アミン
- ホマトロピン臭化水素酸塩（点眼液）
- ユーカトロピン（点眼液）
- シクロペントレート（点眼液）
- トロピカミド（点眼液）
- ジシクロマイド（錠剤、カプセル、シロップ、注射用溶液）
- フラボキサート（錠剤）
- メチセン（錠剤）
- オキシフェンシクリミン（錠剤）
- ピペリドレート（錠剤
- チフェナミル（錠剤）
-四級アミン
- ベンゾトロピン（錠剤）
- ホマトロピン臭化メチル（錠剤およびエリキシル）
- メテスコポラミン（錠剤、シロップ、注射用溶液）
- グリコピロレート（錠剤と注射用溶液）
- オキシフェノニウム（錠剤）
- ペンタピペリウム（錠剤）
- ピペンゾラート（錠剤）
- プロパンセリン（錠剤、長時間作用型錠剤、注射用溶液）
- ピレンゼピン（錠剤）
- メペンゾラート（錠剤）
- Dififmanil（錠剤、長時間作用型錠剤）
- Hexocyclic（錠剤、長時間作用型錠剤）
- イソプロパミド（錠剤）
- トリジヘキセチル（錠剤、持続作用のあるカプセル、注射用溶液）
- チオトロピウム（錠剤）
- トルテロジン（錠剤）
- イプラトロピウム（錠剤）
- メチルアトロピン（錠剤）
作用機序
鎮痙薬の作用機序は、ムスカリン受容体に関してアセチルコリンと競合することです。これらの受容体は、主に消化管と尿生殖路の平滑筋、腺、心臓、中枢神経系にあります。
この拮抗作用は競争力があるので、受容体の近くのアセチルコリンの濃度が十分に高ければ克服できます。
用途
鎮痙薬は、消化管平滑筋、胆嚢、および尿生殖路の平滑筋の痙攣性収縮によって引き起こされる疝痛を治療するために使用されます。
鎮痙副交感神経遮断薬は、アセチルコリンのムスカリン性コリン作用効果を阻害し、それにより非血管平滑筋の弛緩を誘発するか、その活動を低下させます。
それらは、胃腸および胆嚢運動障害に関連する多種多様な症状に使用されます。これらの中で、下痢に伴う幽門痙攣、上腹部不快感、および疝痛に名前を付けることができます。
膀胱壁の平滑筋をリラックスさせることにより、膀胱炎に伴う痛みやしぶりを和らげます。
これらの薬物は、実験的に尿管と胆管の収縮を抑制することができますが、胆管または尿管の疝痛は麻薬性鎮痛薬を必要とし、一般的に鎮痙薬では解決しません。
腺分泌への影響のため、それらは胃潰瘍および十二指腸潰瘍で他の特定の薬物と組み合わせて使用されます。
巻き添え被害
最も一般的な副作用は、瞳孔の拡張と視力障害、口渇、嚥下困難、高齢男性の尿閉、便秘、めまい、疲労です。心血管系では、頻脈と血圧のわずかな上昇が発生することがあります。
これらの副作用は、これらの薬物の長期使用が十分に許容されない理由です。
中毒の場合、前述の効果が現れ、特に子供の場合、鎮静、せん妄、幻覚、発作、昏睡および呼吸抑制（大量）、乾燥および赤い皮膚、および温熱に及ぶ行動の変化が続きます。
成人のアトロピンの致死量は約0.5gで、スコポラミンは0.2-0.3gです。
相互作用
薬理学的相互作用とは、別の薬物または摂取された物質の併用または以前の使用に起因する、その効果の持続時間および大きさに関する薬物の効果の変更を指します。
この意味で、副交感神経遮断薬または抗コリン作動薬である鎮痙薬は、以下の薬に相加効果があります：
-アマンタジン
-抗ヒスタミン剤
-ベンゾジアゼピン
-三環系抗うつ薬
-ジソピラミド
-モノアミンオキシダーゼ阻害剤
-メペリジン
-メチルフェニデート
-プロカインアミド
-チオキサンチン
-キニジン
-硝酸塩と亜硝酸塩
-プリミドナ
-オルフェナドリン
-フェノチアジン。
鎮痙薬または抗コリン作用薬一般：
-中枢神経系に対するアルコールの抑制効果を高める
-アテノロールの効果と利尿薬、ニトロフラントイン、ジゴキシンの消化管バイオアベイラビリティを向上
-グルココルチコイドによって生成される眼圧を増加させる
-それらはメトクロプラミドの効果をブロックします
-フェノチアジンとレボドパの影響を減らす
制酸剤は口からの抗コリン作用薬の吸収を減らします。グアネチジン、ヒスタミン、およびレセルピンは、抗コリン作用薬が胃腸分泌物に及ぼす阻害を遮断します。
禁忌
副交感神経遮断薬の使用に関する禁忌は、緑内障、尿閉および胃貯留、ならびに診断過程における外科的腹部写真です。緑内障の場合、いくつかの眼科プロセスのために瞳孔を拡張する必要があるとき、交感神経興奮薬が使用されます。
他の禁忌には、薬物またはその賦形剤に対する過敏症、頻脈、および心筋虚血が含まれます。
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