リドカインは、体幹局所麻酔又は神経ブロックを生成するために使用される薬剤です。その主な効果は、心筋の収縮活動に影響を与えることに加えて、疼痛感受性の低下または遮断です。この薬は、外科的処置、鎮痛の補助薬、抗不整脈薬に役立ちます。
19世紀初頭、コカインは麻酔薬として使用されました。1904年、最初の数十年間に使用された最初のコカイン誘導体-プロカイン-が登場しました。リドカインは、1943年の第二次世界大戦中に初めて使用されたプロカインの誘導体です。その同じ年、スイスの化学者ニルスロフグレンによって合成されました。
化学的には、リドカインはアミノアミド、小分子であり、その提示は塩酸リドカインとしてです。リドカインの効果は、ブピバカインやメピバカインなどの他の麻酔薬と比較して短いです。その作用は2分前に始まり、その効果は30〜60分持続します。
今日、リドカインは必要で効果的かつ安全な薬剤と考えられています。それはWHO必須医薬品リストに含まれており、広く使用され、アクセス可能です。
麻酔は、外科的処置を行う際の患者の不快感や痛みを軽減するために不可欠なツールです。
作用機序
疼痛受容体-侵害受容器-は実際には全身にあります。中枢神経系に情報を運ぶ責任がある求心性神経線維に痛みの感受性を伝える感覚の終わりです。神経インパルスは、感覚線維の活動電位の変化により発生します。
神経線維のレベルでの脱分極は、膜レベルでのイオン交換に依存しています。主要な細胞外カチオンであるナトリウムは、神経インパルスをトリガーするために神経細胞に進入する必要があります。ナトリウムのこの通過は、電位の変化を生み出す特殊な膜イオンチャネルを介して実行されます。
リドカインの作用機序は比較的簡単です。麻酔薬は拡散して神経軸索に到達し、膜を安定させて脱分極を防ぎます。これは、イオンチャネルをブロックすることにより、ナトリウムの細胞への侵入を阻害することによって発生します。この場合、脱分極と神経系への痛みの伝達は起こりません。
心臓に関しては、リドカインは心拍数の低下を引き起こします。心筋の筋収縮は、筋細胞へのナトリウムの流入が原因で発生し、筋線維の収縮性を促進します。ナトリウムが細胞に入らないので、イオンチャネルの閉塞は収縮の頻度の減少を生成します。
アドレナリンと麻酔薬の組み合わせは頻繁に見られます。エピネフリンは毛細血管の閉鎖を引き起こし、リドカインの血流への通過を妨げます。
その結果、麻酔効果は注射部位での薬物の永続性によって延長されます。その有用性は、広範な外科的処置のための浸潤性麻酔である。
それは何のため？
リドカインの使用は、その特性によりさまざまです。作用の迅速な開始、比較的短い効果、およびほとんど副作用がないため、多数の医療処置で使用することができます。それは、局所麻酔、局所および浸潤性、局所遮断、および抗不整脈薬として、他の用途で使用されます。
局所麻酔
リドカインは、注射用の溶液、スプレー、局所用ジェルまたはクリーム製剤、およびパッチとして提供される場合があります。これらのプレゼンテーションにより、粘膜、皮膚、局所浸潤での小手術に使用できます。
局所麻酔は、歯科用のアドレナリンを除いて、他の薬物との組み合わせを必要としません。その一般的な用途は次のとおりです。
-小さな手術。
-尿管または経鼻胃管の留置などの外科的手技。
-中心線カテーテルを配置するための浸潤。
-外傷や傷による痛みの緩和。
-抜歯や修復などの歯科処置。
-内視鏡手順：胃鏡検査、結腸鏡検査、気管支鏡検査。
-関節内浸潤は、このレベルの炎症プロセスで使用されます。通常、長時間作用型麻酔薬やステロイド性抗炎症薬と併用されます。一部の国では、関節内使用は禁忌です。
-産科では、会陰切開を行うために適用され、産道を広げます。
地域封鎖
局所麻酔には、神経幹に麻酔薬を使用することが含まれます。このテクニックの目標は、広範囲にわたる痛みをブロックすることです。
通常、アドレナリンに加えて、ブピバカインなどの他の麻酔薬との併用が必要です。腕神経叢ブロックでよく使用されます。
脊髄および硬膜外麻酔
これは、リドカインとブピバカインを、脊髄の内側を覆う膜の外側に、または脊柱管の内側に直接注入する、一種の局所麻酔です。これは麻酔科医が行う必要があり、その使用は選択的または複雑でない手術を対象としています。
-虫垂切除。
- 帝王切開。
-精索静脈瘤の治療。
-鼠径ヘルニア形成術。
-下肢の手術。
-前立腺切除。
抗不整脈
心室興奮性の抑制効果により、リドカインは抗不整脈薬として有用な薬物になります。適切な用量では、心房結節の活動に影響を与えることなくナトリウムチャネルを遮断することにより作用し、他の影響なしに心拍数を低下させます。高用量のリドカインは循環器系の鬱病を引き起こす可能性があります。
リドカインはクラス1bの抗不整脈薬です。アミオダロンなど、他の抗不整脈薬が利用できない場合の代替品です。その静脈内適応は、複数の原因による心室頻拍または細動の治療です：
- 心肺機能蘇生。
-急性心筋梗塞後の不整脈。
-電気的除細動後の頻脈。
-ジギタリス中毒。
-カテーテル法などの血行力学の手順。
その他の用途
-反応性または刺激性の咳の症状の緩和。このため、リドカインは吸入のために生理食塩水でエアロゾル化されます。
-その使用は、てんかんの再発性発作について説明されています。
禁忌
リドカインが提供する有効性と安全性にもかかわらず、患者の一部の状態はその使用を制限または防止します。この薬の使用には絶対的および相対的な禁忌があります。
絶対禁忌
-リドカインまたはそのビヒクルに対する過敏症またはアレルギーの証明。
-洞房ブロック、または2番目と3番目の房室ブロックなどの閉塞を伴う心臓のリズム障害。
-ウルフ・パーキンソン・ホワイト症候群とアダム・ストークス症候群。
-プロカインアミドやキニジンなどのクラス1抗不整脈薬の使用。
-アミオダロンの以前の投与。
-フェニトインナトリウムやアセトアミノフェンなどの他の薬物による治療。
相対的禁忌
-肝疾患または肝不全。
-不整脈に関連しない低血圧。
-徐脈。
-偽コリンエステラーゼ欠損症。
-ポルフィリン症。
-高齢者。
参考文献
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