cefalotinaはその効果ペニシリンと同様であるセファロスポリン、抗菌あります。主な作用範囲は、グラム陽性菌と一部のグラム陰性菌です。それは1964年に販売された最初のセファロスポリンです。
セファロスポリンは、前世紀の半ばに開発された抗生物質のグループです。その名前は、殺菌特性を持つ化合物が得られた菌類-Cephalosporium acremonium-の名前に由来しています。1948年に行われたこの発見は、新しいクラスの抗菌薬の開発の出発点でした。
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セファロスポリン系抗生物質は、殺菌作用のスペクトルの変化に応じて時間とともに進化しました。この変更により、セファロチンが第1世代に属する5世代に分類できるようになりました。
他の第1世代のセファロスポリンと同様に、抗生物質の殺菌活性はグラム陽性菌にあります。ただし、一部のグラム陰性菌もその影響を受けます。
セファロチンの投与は、静脈内および筋肉内の両方で非経口的にのみ行われます。しかし、筋肉内投与は、痛みを含む薬物の局所効果のためにまれです。
静脈内では、抗生物質は治療レベルにすばやく到達し、タンパク質に強く結合します。その半減期は比較的短く、45分から1時間です。血液脳関門を通過しないため、神経系以外の組織に容易に広がる可能性があります。肝臓では30％強が不活性化されており、その排泄は尿によるものです。
セファロチンは、手頃な価格で、効果的で、安全で、忍容性の高い薬剤です。現在、この薬剤は多くの国で感受性細菌による感染症の治療に使用されています。米国では、より効果的なセファロスポリンが存在するため、FDAはセファロチンの使用を中止しました。
それは何のため？
セファロチンの有用性は、セファロチンが持つ殺菌作用の範囲に基づいています。殺菌スペクトルという用語は、抗生物質に対する細菌の異なるグループの感受性を指します。第一世代のセファロスポリンの場合、その効果はグラム陽性菌と一部のグラム陰性菌にあります。
セファロスポリンはペニシリンの使用に代わるものとして開発されましたが、効果は似ていますが作用範囲は優れています。
敏感菌
Streptococcus pyogenes、Streptococcus pneumoniae、Staphylococcus epidermidis、S。auereusなどのグラム陽性菌。また、グラム陰性菌のクレブシェラ種、プロテウスミラビリス、大腸菌に対しても作用します。Shigella sp。による感染症の場合にそれを使用することは可能です。とサルモネラ属。
インフルエンザ菌への影響は限られており、別の抗生物質との関連が必要です。腸球菌は、セファロチンを含むほとんどすべてのセファロスポリンに耐性があります。
臨床使用
抗生物質に対する細菌の感受性は、これらの細菌が関与する感染症での使用を可能にします。表面感染と深部感染の両方の治療が一般的です。さらに、セファロチンの分布特性により、軟組織だけでなく、骨や関節にも有用です。
セファロチンが一般的に使用される感染症は次のとおりです：
-皮膚炎または皮膚感染症。一般的な皮膚細菌は、特定の状況下で軟部組織感染を引き起こす可能性があります。関与する細菌は黄色ブドウ球菌または表皮ブドウ球菌です。
-火傷に続発する皮膚感染症。皮膚のやけどにより、保護バリアが失われ、深部平面が露出します。これらの損傷の1つの結果は、真菌と皮下組織、さらには筋肉の両方への細菌の侵入と感染です。
-外耳炎とメディア。外耳炎の原因物質の一つは黄色ブドウ球菌です。肺炎球菌、グループA連鎖球菌、インフルエンザ菌などの細菌は中耳炎を引き起こす可能性があります。
-咽頭炎およびその他の上気道感染症、特に化膿連鎖球菌によって引き起こされる感染症。
-肺炎球菌などの敏感な細菌によって引き起こされる肺炎。
-細菌性心内膜炎。感染がメチシリン感受性の連鎖球菌ビリダンスまたはブドウ球菌による場合。
-大腸菌などによって引き起こされる尿路感染症。
-急性胆嚢炎。結石の有無にかかわらず、胆嚢の炎症は細菌感染につながる可能性があります。
-骨髄炎。
-敗血症性関節炎。
-敗血症。
さらに、手術の前に、セファロチンは感染予防のオプションとして使用されます。
作用機序
セファロスポリンはβ-ラクタム抗生物質であり、その活性は細菌の細胞壁の合成を妨げます。これは、保護バリアの合成に必要なトランスペプチダーゼ酵素の阻害によるものです。その結果、細菌死が発生します。
細菌の細胞壁は、ペプチドグリカンと呼ばれる炭水化物に関連するタンパク質分子で構成されています。これらの分子は、細菌の細胞膜に安定性と耐性を与え、それが成長して複製できるようにします。
トランスペプチダーゼは、ペプチドグリカンの合成に関与する酵素です。これらの酵素は、β-ラクタム抗生物質分子を構造に結合できるため、ペニシリン結合タンパク質（PFP）と呼ばれます。
セファロチンなどの抗生物質の効果は、それらがそれらの合成機能を実行することを防ぐために、PFPへの結合を必要とします。その結果、ペプチドグリカンは、トランスペプチダーゼの阻害により、細菌の細胞壁に結合することができません。
構成の喪失、透過性の増加、および細胞壁の病変は、最終的には細菌の死-溶解-をもたらします。
成人および小児の投与量
抗生物質、特にセファロスポリンの有効性は、適切な濃度での血漿中の持続性に依存します。体重に基づいて計算された投与量と投与間隔は、特定の細菌に対する抗菌効果を保証します。
セファロチンは、凍結乾燥粉末を含むアンプルで提供されます。投与は、再構成および希釈後、非経口的、好ましくは静脈内である。
大人
感染の重症度に応じて、成人の1日量は75〜150 mg / kg /日の範囲です。一般に、1〜2グラムを1日あたり12グラムを超えないように、4、6、または8時間間隔で静脈内投与できます。この投薬計画は、感染と戦うために治療用量が血漿中に維持されることを保証します。
骨髄炎や敗血症などの重篤な感染症の場合は、短い用量間隔で最大用量を使用することを検討します。
肝臓レベルでは、セファロチンの約35％が活性が低下した代謝物に変換されます。抗生物質の65〜70％が尿から排出されます。これは、腎不全の場合の用量調整を意味します。糸球体濾過率を考慮した用量-ミリリットル/分で表されます-は次のとおりです。
-30〜50 ml /分で、6時間ごとに1グラムが使用されます。
-10〜30 ml /分、8時間ごとに1グラム。
-10 ml /分未満、12時間ごとに1グラムまたは6時間ごとに500 mg
-血液透析および腹膜透析の場合、減量は20〜50％になります。
小児科
新生児および幼児の腎臓系は未成熟であるため、その投与には注意が必要です。8時間以上の間隔で50 mg / kg /日のセファロチンを安全に使用できます。
乳幼児、就学前児童、および学童では、有効用量は6〜8時間の間隔で80〜160 mg / kg /日の範囲です。
副作用
安全で忍容性の高い薬剤であるにも関わらず、セファロチンの使用により、まれにいくつかの反応を観察することが可能です。
腎臓
セファロチンの使用による腎臓への影響を引き起こす3つの要因があります：
-アミカシンなどの腎毒性薬の同時使用。
-抗生物質の使用により悪化する可能性がある既存の腎不全。
-過敏反応は免疫複合体の沈着を引き起こし、腎不全を誘発する可能性があります。
適切な投与により、薬物過敏症がない場合、セファロチンは腎機能にほとんど影響を与えません。
アレルギー反応または過敏反応
それらはまれであり、セファロチンを受けている患者の10-15％で見られます。それらは皮膚反応と呼吸器症状の両方を含みます。全身的影響は、末梢血管拡張およびショックを引き起こす可能性があります。
過敏症は、薬物への以前の曝露によるハプテン抗体反応によって媒介されます。
反応には、皮膚の発疹、局所または全身の発疹、かゆみがあります。鼻づまり、鼻水、くしゃみ、および気管支過敏症は、最も頻繁な呼吸器症状です。重症の場合、血管浮腫、声門浮腫、アナフィラキシーショックが起こります。
まれですが、過敏症は免疫関連の腎不全を引き起こす可能性があります。
消化器系
忍容性の高い薬物であるにもかかわらず、悪心、嘔吐、薬物性下痢などの胃腸への影響を観察することが可能です。偽膜性大腸炎は、腸内細菌叢の減少によって引き起こされるクロストリジウムディフィシルの複製が原因です。
血液学
血液学的副作用は非常にまれであり、溶血性貧血、血小板の減少、またはすべての血球の減少-汎血球減少症-のメカニズムはまだ明らかではありません。
肝臓
肝臓レベルでのセファロチンの効果はまれであり、ビリルビンと肝臓の酵素の一時的な増加が含まれます。
神経系
セファロチンは血液脳関門を通過しないため、神経学的症状は実際には存在しません。治療中のめまいや頭痛などの症状は通常、セファロチンの使用に関連していませんが、一時的な混乱を観察することは可能です。
局所効果
筋肉内注射と静脈内注射の両方が局所炎症反応を引き起こす可能性があります。筋肉内経路は、薬物留置後の局所的な痛みと刺激のために推奨されていません。静脈炎は静脈内投与に伴う合併症です。
禁忌
状況によっては、セファロチンまたはセファロスポリンの使用が禁止または制限されています。健康への潜在的なリスクに応じて、薬物の使用に対する禁忌は絶対的または相対的である可能性があります。
絶対の
セファロチンの使用の絶対禁忌は、その成分に対する過敏症またはアレルギーを示しています。ペニシリンアナフィラキシーでは、セファロスポリンの使用も禁忌です。これは、分子の成分の類似性が原因であり、重度の過敏性交差反応を引き起こす可能性があります。
相対的
-アナフィラキシーを意味しないペニシリンに対する過敏症。
-妊娠。セファロチンは、動物の胎児に対する催奇形性の影響がなく、クラスBのリスク医薬品です。妊娠中の女性におけるその使用は監視されるべきです。
-肝不全。
-消化器系障害、特に慢性大腸炎。
- 腎不全。
-血液学的変化。
-低タンパク血症。
-アミノグリコシド、プロベネシドまたは抗凝固剤との同時使用。
参考文献
- Drugs.comの編集者（2003）。ケフリン。Drugs.comから回復
- バルダル、SK; マーティンDS（Applied Pharmacology、2011年）。セファロスポリン。sicncedirect.comから復元
- （sf）。ケフリン。medicaments.com.mxから復元
- ：FDA承認済み医薬品（sf）。セファロチンナトリウム。accessdata.fda.govから回復
- マンシラ、M（sf）。セファロスポリン。infecto.edu.uyから回復
- Medscapeエディター（2017）。セファゾリン。reference.medscape.comから取得
- Fooks、C（2018）。第一世代セファロスポリン。Drugs.comから回復
- ウィキペディア（2018年3月3日最終改訂版）。セファロチン。es.wikipedia.orgから復元
- Macheboeuf、P; Contreras-Martel、C; ジョブ、V; Dideberg、O; Dessen、A（2013）。ペニシリン結合タンパク質：細菌の細胞周期と薬剤耐性プロセスの主要なプレーヤー。Academy.oup.comから復元
- （sf）セカンドテールのセファロチンを放出する。vaucluse-ambulances.frから復元