ノルエピネフリンもノルアドレナリンと呼ばれるには、カテコールアミンのファミリーに属する化学物質の有機です。それは身体と脳内で作用し、場合によっては神経伝達物質としての機能とホルモンとしての機能を交互に行います。この名前はギリシャ語で「腎臓の中」を意味することに由来しています。これは、その領域が合成されているためです。
ノルエピネフリンの主な機能は、身体と脳の両方を活性化することであり、それらを行動に向けて準備する意図があります。睡眠中は最低点にあり、覚醒時にはレベルが上昇します。しかし、ストレスの多い状況が発生するまでは、戦闘または飛行応答として知られている最高点に達しません。
ノルエピネフリン。レビュアー：AndreaAP96
アクティブになると、注意力が高まり、メモリ関連の機能が向上し、覚醒度が高まります。体のレベルで、それは血圧と筋肉への循環流を増加させるだけでなく、エネルギー貯蔵からのグルコースの放出を増加させて、胃腸と排泄システムの灌漑を減少させることに対して責任があります。
研究によると、ノルエピネフリンの主な機能は、肉食動物による肉体的攻撃などの緊急の危険に直面するように心身を準備することです。
ただし、この物質は、ストレスレベルが上昇したときなど、特定の危険がないストレスの多い状況でも活性化できます。
構造
ノルエピネフリンは、カテコールアミンとフェネチルアミンのグループの一部です。その構造はエピネフリンと非常によく似ていますが、エピネフリンは窒素にメチル基が結合している点のみが異なります。逆に、ノルエピネフリンでは、このメチル基が水素原子に置き換わります。
接頭辞「nor-」は「normal」という単語の省略形です。これは、ノルエピネフリンが脱メチル化された化合物であることを示すために使用されます。
この物質は、交感神経系内で副腎髄質と節後ニューロン内で一連の変換を受けるアミノ酸であるチロシンから生成されます。
完全なシーケンスは次のとおりです。フェニルアラニンは酵素フェニルアラニンヒドロキシラーゼの作用によりチロシンに変換されます。その後、チロシンは、L-DOPAに変換する水酸化プロセスを経ます。次のステップでは、芳香族酵素DOPAデカルボキシラーゼの作用により、この物質をドーパミンに変換します。
最後に、ドーパミンは、酸素とアスコルビン酸を補因子として使用する酵素ドーパミンβ-モノオキシゲナーゼの作用により、最終的にノルエピネフリンに変換されます。
さらに、ノルエピネフリンは、フェニルエタノールアミンN-メチルトランスフェラーゼの作用によってエピネフリンに変換される可能性がありますが、これはすべての場合に発生するわけではありません。
ノルエピネフリンの機能
ノルアドレナリン作動性ニューロンを含む脳の領域。出典：Pancrat、wikimedia commons
ノルエピネフリンは、体内で最も重要なホルモンおよび神経伝達物質系の1つであり、多数の機能を果たします。これらは3つのグループに分けることができます：中枢神経系内で発生するものと交感神経系に関連するもの。
中枢神経系の機能
脳のノルアドレナリン作動性ニューロンは、神経伝達系を形成し、活性化されると多数の皮質領域に影響を与えます。主な影響は、注意力と活性化の状態の形で見ることができ、その人は行動を起こしやすくなります。
主にノルエピネフリンによって活性化されるニューロンは、脳内で非常に大きな割合を形成せず、主に脳内の小さな領域のグループに見られます。しかし、その効果は大脳皮質全体に分布しています。
ノルエピネフリンによって引き起こされる活性化のレベルは、反応率に即座に影響を及ぼし、それを増加させます。また、アラートになる能力も向上します。一般に、青斑核（ノルエピネフリンに関連する主要な脳構造）は、睡眠中はリラックスした状態にあり、覚醒時には活性化されます。
一方、極寒や熱、呼吸困難、痛み、恐怖や不安などのストレスの多い刺激に直面すると、青斑核が活性化されます。
このとき、脳は感覚器官からの情報をより効率的に処理し、その周囲に注意を向ける人の能力が高まります。
これに加えて、脳レベルのノルエピネフリンは、環境内の危険や問題を検出するのに役立つ完全な注意力を促進するため、意識的な思考プロセスを遅くしたり停止したりします。また、これの副作用は、新しい記憶を作成するプロセスの改善です。
交感神経系の機能
ノルエピネフリンが脳の警戒状態を引き起こすのと同じように、副交感神経系では、全身の活性化を促進する一連の反応を引き起こします。
実際、それはこの身体サブシステムによって使用される主要なホルモンであり、筋肉から心臓、目、肺、皮膚に至るまで、多数の臓器や構造に接続されています。
一般に、体内のノルエピネフリンの主な効果は、身体の動きが強化されるように多数の臓器の状態を変化させることですが、より高いレベルの物理的ストレスと非常に高い支出エネルギー。
交感神経系内のノルエピネフリンの効果のいくつかは次のとおりです：
-心臓によって送り出される血液量の増加。
-瞳孔を拡張し、涙を大量に生成することで、目を潤し、瞳孔を開いたままにしておくことができます。
-体内で利用可能なエネルギーのレベルを上げるために、褐色脂肪の燃焼を増やします。
-この物質を即時の燃料として使用するための、肝臓でのグルコースの生産の増加。
-消化活動の減少。身体のすべてのリソースを動きと可能な戦いまたは飛行反応に集中させます。
-筋肉への血液循環を増加させることにより、迅速かつ強力な反応を与える筋肉の準備。
作用機序
シナプスでのノルエピネフリン処理。出典：Pancrat、wikimedia commons
他の多くのホルモンや神経伝達物質と同様に、ノルエピネフリンは特定の細胞の表面にある特定の受容体に結合することにより、その効果を発揮します。具体的には、ノルエピネフリンの受容体の2つのタイプが識別されています：アルファとベータ。
α：アルファ受容体は、2つのサブタイプに分けられる1及びα 2。一方、βはβに分割されている1 β、2、及びβ 3。アルファ1と3つすべてのベータサブタイプは、体内で興奮作用を持っています。アルファ2は抑制的な役割を果たしますが、それらのほとんどはシナプス前細胞に位置しているため、この物質の効果にそれほど重要な役割を果たしていません。
脳内では、ノルエピネフリンは神経伝達物質のように機能するため、すべてのモノアミン神経伝達物質に共通する機能に従います。
その生産後、この物質は小胞モノアミン輸送体（VMAT）に接続されたサイトゾルに行きます。ノルエピネフリンは、活動電位によって放出されるまで、これらの小胞内で静止します。
ノルエピネフリンがシナプス後細胞に放出されると、それはその受容体に結合してそれらを活性化し、脳や体内ですでに述べた効果を生み出します。
その後、体に再吸収され、他の物質に変換したり、VMAT内で再び休息状態にしたりできます。
医療用途
ノルエピネフリンの分解。代謝酵素はボックスで示されています。出典：Häggström、Mikael（2014）。「ミカエル・ヘグストロームの医療ギャラリー2014」。医学のウィキジャーナル
ノルエピネフリンの作用機序は、多くの薬を作るために使用されます。それらの多くは、この物質が体内で自然に引き起こす影響を模倣するのに役立ちます。しかし、他のものは交感神経系の拮抗薬として使用でき、それにより生体をリラックスさせます。ここで最も重要なものをいくつか見ていきます。
アルファブロッカー
アルファ遮断薬は、ベータ受容体にはほとんど影響を与えずに、アルファアドレナリン受容体の作用を遮断する薬物です。このグループ内で、アルファ1、アルファ2受容体、またはその両方をブロックするいくつかの薬物を見つけることができます。あなたの目標が何であるかに応じて、それらは非常に異なる効果を持つことができます。
たとえば、アルファ2受容体を遮断する薬物は、体内で放出されるノルエピネフリンのレベルを増加させ、したがってこの物質の効果を増強します。
一方、アルファ1受容体を遮断する薬は、シナプス後細胞と結合するようになるノルエピネフリン分子の量を減らし、この物質の影響を減らします。
したがって、例えば、それらは、特にパニック障害または全般性不安障害などの心理的状態において、筋弛緩剤として、または抗不安薬として使用することができる。
ベータ遮断薬
ベータ遮断薬は、シナプス後細胞のベータ受容体に結合できるノルエピネフリン分子の数を減らします。彼らは主に高レベルの血圧の状態を治療するために使用されます。
いくつかのケースでは、それらは不安にプラスの影響を与えますが、ほとんどの国で、それらは医学的にこの使用が承認されていません。
参考文献
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