サクシニルコリンまたはスキサメトニウムは、具体的に、薬理学的活性を有する第四級アミンの有機化合物です。分子式がC 14 H 30 N 2 O 4 +2の固体です。二価の正電荷を持つため、塩化物、臭化物、またはヨウ化物の陰イオンと有機塩を形成します。
サクシニルコリンは、神経筋接合部または終板のシナプス後膜のニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、脱分極、閉塞、弛緩性筋弛緩を引き起こす薬物です。これは、それとアセチルコリンの構造が非常に類似しているためです。
化学構造
上の画像は、スクシニルコリンの構造を示しています。正電荷は、二つの窒素原子上に配置され、したがって、Clで囲まれている-イオン静電相互作用を介し。
すべての単純なリンクの回転が持つ多くの空間的可能性により、その構造は非常に柔軟です。同様に、対称面を示します。その右側は左側の反射です。
構造的に、サクシニルコリンは2つのアセチルコリン分子の結合と見なすことができます。これは、その側面のそれぞれを前記化合物と比較することによって確認することができる。
作用機序（スキサメトニウム）
アセチルコリンは、終板で脱分極を引き起こし、隣接する筋細胞に移動して、Na +の侵入を可能にし、膜電位の閾値に到達します。
これは、収縮を開始する骨格筋細胞の活動電位の生成につながります。
アセチルコリンとその受容体との相互作用は、酵素アセチルコリンエステラーゼによって急速に加水分解されるため、短命です。
一方、スクシニルコリンは、示された酵素の作用を受けにくいため、ニコチン性アセチルコリン受容体にこれよりも長い時間結合し続け、脱分極の延長を引き起こします。
この事実は最初に、束形成と呼ばれる骨格筋線維のグループの非同期収縮を生み出します。これは短期間であり、主に胸部と腹部で観察されます。
続いて、神経筋接合部または終板が遮断され、その結果、Na +チャネルが不活性化され、最終的には骨格筋細胞を収縮させることができなくなります。
ニコチン受容体
2α：神経筋接合部のシナプス後膜のニコチン性アセチルコリン受容体は、5つのサブユニットから構成されている1、1β 1、1δ、1ε。
サクシニルコリンこの受容体と相互作用し、（α神経節細胞上のアセチルコリン受容体に結合しない唯一3 β、4）およびシナプス前神経末端（α 3、β 2）。
神経筋接合部のシナプス後末端にあるアセチルコリン受容体は、Na +チャネルとして機能するため、二重の機能を持っています。
アセチルコリンがαサブユニットに結合すると、構造変化が起こり、Na +の流入とK +の流出を可能にするチャネルが開かれます。
中枢神経系に存在するアセチルコリン受容体との非相互作用によって説明される、中枢神経系との相互作用の可能性に起因するスクシニルコリンの作用はほとんどありません。
サクシニルコリンの心血管への影響は、神経節遮断によるものではありません。これらは、徐脈によって表される迷走神経節の継続的な刺激と、高血圧および頻脈で表される交感神経節の刺激によるものと考えられます。
骨格筋の弛緩性麻痺は、スクシニルコリンを注射してから30〜60秒後に始まり、1〜2分後に最大活動に達し、5分間続きます。
それは何のため？
-多数の外科手術で麻酔薬の補助として機能します。おそらく、最も広く使用されているスクシニルコリンの使用は気管内挿管であり、それにより、外科手術中に患者の適切な換気が可能になります。
-神経筋遮断薬は、骨格筋、特に腹壁の弛緩を引き起こし、外科的介入を促進することにより、外科的麻酔の補助として機能します。
-筋弛緩は、整形外科処置、脱臼や骨折の矯正において価値があります。さらに、喉頭鏡検査、気管支鏡検査、および食道鏡検査を容易にするために、全身麻酔と組み合わせて使用されています。
-電気けいれんを受けた精神病患者の症状を緩和するために、また毒性薬物反応に関連する持続性発作の患者の治療に使用されています。
-スクシニルコリンが使用されている外科的介入の中で、開心手術と眼内手術が際立っており、眼の切開を行う6分前に薬剤が投与されます。
特殊なケース
-サクシニルコリンの作用に耐性がある患者のグループには、高脂血症、肥満、糖尿病、乾癬、気管支喘息およびアルコール依存症の患者がいます。
-同様に、シナプス後部アセチルコリン受容体の破壊が神経筋接合部で観察される症状である重症筋無力症の患者は、その治療作用が発現するために高用量のスクシニルコリンを必要とします。
副作用
-術後の痛みは首、肩、側面、背中の筋肉に定期的に発生します。
-重度のやけどを負った患者では、サクシニルコリンの使用は避けてください。これは、Kが増加するという事実によるものである+の出力のNaを介して+とK +チャネルアセチルコリン受容体に結合する薬剤中に発生し、Kの血漿濃度増加+します。その結果、心停止につながる可能性があります。
-血圧の低下、唾液分泌の増加、皮膚の発疹の出現、一時的な高眼圧症、さらには便秘が観察されることがあります。
-副作用として、高カルシウム血症、高体温、無呼吸、ヒスタミン放出の増加も目立ちます。
-同様に、ジゴキシンまたは別のジギタリス配糖体で治療されたうっ血性心不全の患者では、スクシニルコリンの使用を避ける必要があります。
参考文献
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