シタロプラム：プロパティ、副作用、適応症 - アルテ - 2025

シタロプラムは、選択的阻害剤の薬セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）の一部であり、知られている抗うつ薬です。それは気分やうつ病に関連する問題を治療するために最も使用される物質の一つです。

シタロプラムは、セレクサ、セロプラム、タルプラムプリズダルザニトゥス、チプラミルなどのブランド名で販売されています。このように、これらの薬はすべて同じ有効成分であるシタロプラムを指します。

シタロプラムは、うつ病の治療と再発の予防、広場恐怖症の有無にかかわらないパニック障害の治療、および強迫性障害の治療に適応された薬です。

今日、この薬物には、忍容性が高く効果的な抗うつ薬として分類される十分な証拠があります。このため、うつ病の治療に最も広く使用されている薬の1つです。

この記事では、シタロプラムの特性を確認します。その薬物動態学的特性とその作用機序が説明され、この薬物の起こり得る副作用、注意事項、適応症が想定されています。

特性と作用メカニズム

シタロプラムは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）のグループに属する抗うつ薬です。

したがって、それは神経伝達物質のセロトニンの受容体に直接作用する向精神薬からなる。

セロトニンは、多くの機能を果たす非常に重要な脳の物質です。これらの中で、人の気分の規制が際立っています。

したがって、脳内のセロトニンの量が多いほど、人の気分は高くなります。代わりに、脳内のこの物質のレベルが低いと、うつ病のエピソードや気分が低下することがよくあります。

この意味で、シタロプラムは脳に直接作用し、セロトニンの再取り込みを阻害する薬です。その再取り込みを阻害することにより、この物質の量が脳内で増加し、気分が高まります。

科学的に承認されたシタロプラムの用途は、うつ病の症状、社会不安、パニック障害、強迫性障害、ハンチントン病、月経前異形成障害です。

ただし、実際にはシタロプラムは介入にも頻繁に使用されます：不安の問題、爪痛症、注意欠陥多動性障害、摂食障害、アルコール依存症、さまざまなタイプの社会恐怖症。

適応症と投与量

シタロプラムによる治療は、医療専門家が指定する必要があります。医療専門家は、薬物の適切性と投与量を決定する必要があります。

このため、シタロプラムによる治療を開始する前に、それを受け取った医師によって示された薬の投与の指示に正確に従う必要があります。

一方、シタロプラムによる治療期間と薬物減少の進行期を決定するのは医療専門家でもあるはずです。急に治療を中止したり、処方された以外の用量を服用しないことが重要です。

投与量と治療期間は医師が実施する必要のある手順ですが、シタロプラムには一連の基本的な適応症があり、ユーザーの参照として使用できますが、フォローアップのガイドラインとしては使用できません。これらは：

1-うつ病

うつ病は、シタロプラムの使用が示唆されている主要な精神障害です。成人のうつ病の治療のための通常の用量は、1日あたり20ミリグラムです。

必要と思われる場合、医師は上記の用量を1日あたり最大40ミリグラムまで段階的に増やすことを決定します。

2-パニック障害

パニック障害は、シタロプラムの使用が適応となる別の障害です。この場合、一般的な投与量は低く、1日あたり10ミリグラムの初期量と推定されます。

治療の1週間後、医療専門家は1日あたり20〜30ミリグラムまで用量を増やすことができます。特定の場合にのみ、パニック障害の治療のためのシタロプラムの投与は、1日あたり最大40ミリグラムの投与量に達します。

3-強迫性障害

強迫性障害の治療に適応されるシタロプラムの用量は、うつ病の場合と同じです。初期投与量は通常1日20ミリグラムですが、1日最大40ミリグラムまで増やすことができます。

シタロプラムの他の用途

シタロプラムの承認された使用法は、うつ病、社会不安障害、パニック障害、強迫性障害、ハンチントン病、および月経前異形成障害の症状の治療です。

しかし、その有効性に関する科学的データはありませんが、シタロプラムは、爪痛症、注意欠陥多動性障害、身体異形障害、摂食障害、アルコール依存症の治療にも使用されています。

この意味で、特定の病状はシタロプラムと特別な関係を持っているようであり、これらの疾患の治療における薬物の効果が今日の研究の理由となっています。最も重要なものは次のとおりです。

1-アルツハイマー病

2014年に実施された研究では、マウスにシタロプラムを投与すると（78％）、ベータアミロイドプラークの成長が止まり、アルツハイマー病に典型的な神経細胞死を引き起こしました。

23人のサンプルに適用された同じ研究は、シタロプラムがベータアミロイドタンパク質の生成を37％削減したことを示しました。

2-糖尿病性神経障害

臨床データの欠如にもかかわらず、シタロプラムは広く使用されており、糖尿病性神経障害および早漏の症状を軽減する効果的な結果が得られています。

3-片頭痛の予防

シタロプラムは片頭痛の予防においてアミトリプチリンより効果的ではありませんが、両方の薬物の組み合わせは、単一の薬物の使用よりも良い結果を示すようです。

4-自閉症

2009年に実施された多施設ランダム化比較試験は、自閉症の治療におけるシタロプラムの効果を調べることに焦点を当てています。結果は何の利益も見出さず、いくつかの悪影響を示したので、自閉症の治療におけるシタロプラムの使用は疑問です。

薬物動態特性

シタロプラムは非常に研究され、吟味された薬です。このため、今日、その薬物動態特性に関する確固たるデータがあります。

この薬の研究により、シタロプラムの吸収、代謝、排泄の過程を明らかにすることが可能になりました。

1-選択性

シタロプラムは、現在入手可能な最も選択的なセロトニン再取り込み阻害剤と考えられています。複数のin vitro研究により、脳内での薬物の作用はセロトニン再取り込みの阻害のみに集中していることが確認されています。

この意味で、他のSSRI薬とは異なり、シタロプラムはアドレナリンやドーパミンなどの他の物質の再取り込みを最小限に抑制します。

具体的には、データは、セロトニン摂取の一定の阻害率がノルエピネフリン摂取のそれよりも3,000倍以上低いことを示しています。

したがって、シタロプラムは、この物質の阻害において、パルキソチン、セルトラリン、フルオキセチンなどの他の薬物よりも有意に高い有効性を示します。

しかし、最も選択的な薬物、つまり、それが作用しなければならない脳メカニズムでより特異的に作用するにもかかわらず、シタロプラムは最も強力な抗うつ薬ではありません。

パロキセチンは、例えば、選択性の低い方法で作用し、したがってうつ病に関与しない他の脳のメカニズムに影響を与えるにもかかわらず、セロトニンの再取り込みを阻害するのにより強力であることが示されています効果はより激しいです。

2-吸収

シタロプラムは吸収されやすい薬剤です。その吸収は食物摂取の影響を受けず、約80％の経口バイオアベイラビリティを示します。

物質の最高血漿中濃度は、投与後2〜4時間の間に見られます。

シタロプラムはさまざまな末梢組織に広く分布しており、血漿タンパク質への結合率は80％です。これは、タンパク質結合薬物の置換に続いて発生する薬物相互作用に関与する可能性が最小限であることを意味します。

臨床的に適切な用量では、シタロプラムは線形の薬物動態を示します。つまり、それは用量と薬物とその代謝物の安定した濃度との間に線形相関を示します。

このすべてのために、シタロプラムは人体で最高の吸収力を持つ抗うつ薬の1つとして今日考えられています。吸収と分配のプロセスは他の変数によって変更されないため、その影響は通常非常に直接的です。

3-代謝

シタロプラムが摂取されると、薬物は肝臓に到達し、そこで薬物が代謝されます。

肝臓は、CYP2C19を介してジメチルシタロプラム（DCT）に、CYP2D6を介してジデメチルシタロプラム（DDCT）に、2つのN脱メチル化ステップを介してシタロプラムを代謝します。

酸化はモノアミンオキシダーゼAとB、およびアルデヒドオキシダーゼによって起こり、プロピオン酸とオキシド-N-シタロプラムの誘導体を形成します。

安定した濃度により、薬物シタロプラムと比較した代謝物の量は、DCTの場合は30〜50％、DDCTの場合は5〜10％です。

4-除去

シタロプラムは二相性の排泄を示します。体内での分布段階は約10時間続き、薬物の半減期は30〜35時間です。

したがって、シタロプラムは体内での寿命が長い薬剤であり、1日1回しか投与できません。薬物の最大23％が尿中に排泄されます。

5-加齢に伴う薬物動態効果

65歳以上の被験者のシタロプラムの単回投与と複数回投与の両方を検討した研究では、薬物の投与濃度が若い人と比較して23〜30％増加していることが示されています。

このため、高齢の患者はシタロプラムの初回投与量を低くすることをお勧めします。

6-肝機能障害および薬物動態効果

肝障害のある被験者では、シタロプラムの経口クリアランスが37％減少します。したがって、この薬剤はこの集団に多くのリスクをもたらす可能性があるため、肝不全のある個人には低用量の管理された用量の投与が推奨されます。

7-腎機能障害と薬物動態効果

軽度または中程度の腎機能障害のある人では、シタロプラムのクリアランスが17％減少します。これらの被験者では、用量調整は必要ありませんが、慢性または重度の腎機能障害を持つ人々の投薬量を減らす必要があるかもしれません。

副作用

すべての薬と同様に、シタロプラムの使用はさまざまな副作用を引き起こす可能性があります。これらは軽度または中程度の強さである傾向がありますが、効果のいずれかが強烈であるか、消えないときはいつでも医師に通知することが不可欠です。

シタロプラムの使用が引き起こす主な副作用は次のとおりです。

1. 吐き気と嘔吐
2. 下痢と便秘
3. 胃の痛みや胸やけ
4. 食欲減退と体重減少。
5. 頻繁に排尿したい。
6. 過度の疲労感。
7. 一般的な弱点
8. 体の一部の領域で制御できない揺れ。
9. 筋肉や関節の痛み。
10. 口渇
11. 性的欲求と性的能力の変化または減少。
12. 月経が重く、過度である。
13. 胸の痛み
14. 呼吸困難。
15. めまいと立ちくらみ
16. 心拍数の増加。
17. 聴覚または視覚幻覚。
18. 高熱。
19. 過度の発汗
20. 錯乱。
21. 意識や協調の喪失。
22. 筋肉の麻痺またはぎくしゃくした収縮。
23. じんましん、水疱、または発疹
24. 呼吸困難または嚥下困難。
25. 顔、喉、舌、唇、目、手、足の腫れ。
26. 異常な出血やあざ。
27. 頭痛と集中力や記憶力の問題。

参考文献

1. Atmaca M、Kuloglu M、Tezca E、Semercioz A（2002）。早漏の治療におけるシタロプラムの有効性：プラセボ対照試験。内部。J.インポット。解像度14（6）：502–5。

1. CitalopramMedline、米国国立医学図書館。

1. ケラーMB（2000年12月）。「うつ病に対するシタロプラム療法：10年間のヨーロッパでの経験と米国の臨床試験からのデータのレビュー。」J Clin精神医学。61（12）：896–908。

1. Personne M、SjöbergG、Persson H（1997）。「シタロプラムの過剰摂取–スウェーデンの病院で治療された症例のレビュー」。トキシコール。クリン。トキシコール。35（3）：237–40。

1. HPを鳴らしました（2003）。薬理学。エジンバラ：チャーチル・リビングストン。p。187. ISBN 0-443-07145-4。

1. Tiihonen、J; ライナネン、OP; カウハネン、J; ハコラ、HP; Salaspuro、M（1996年1月）。「アルコール依存症の治療におけるシタロプラム：二重盲検プラセボ対照試験」。薬物精神医学。29（1）：27–9。